药品名称思力华(噻托溴铵粉吸入剂)

通用名噻托溴铵粉吸入剂

商品名思力华

成分噻托溴铵。

适应症噻托溴铵是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

包装规格18μg(按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5μg)

用法用量噻托溴铵的推荐剂量为每日一次，每次应用HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置吸入一粒胶囊。本品只能用HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置吸入。不应超过推荐剂量使用。噻托溴铵胶囊不得吞服。 特殊人群 老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。 肾功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。然而，对于中到重度肾不全患者(肌酐清除率≤50ml/分钟)，与其他主要经肾脏排泄的药物一样，应对噻托溴铵的应用予以密切监控(参见“注意事项”)。 肝功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵(参与“药代动力学”) 尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。 使用指导 以下方法用于指导患者使用HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置从噻托溴铵胶囊中吸入所需药物。 记住需完全按医生的指导使用噻托溴铵。HandiHaler(药物吸入器)吸入装置是专为噻托溴铵胶囊而设计的，不得用于其它任何药物。您的HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置可以连续使用一年。 HandiHaler(药粉吸入器)吸入装置包括： (1)防尘帽 (2)吸嘴 (3)基托 (4)刺孔按钮 (5)中央室 1.向上拉打开防尘帽，然后打开吸嘴。 2.从疱状包装中取出一粒胶囊(只在用前即刻取出)，将其放入中央室中，如图所示，无论以何种方式放置胶囊均可。 3.用力合上吸嘴直至听到一声卡嗒声，保持防尘帽敞开。 4.手持HandiHaler(药粉吸入器)装置使吸嘴向上，将绿色刺孔按钮完全按下一次，然后松开，这样可在胶囊上刺出许多小孔，当您吸气时药物便可释放出来。 5.完全呼气(先做一次深呼吸)。 注意：无论何时都应避免呼气到吸嘴中。 6.举起HandiHaler(药粉吸入器)装置放在嘴上，用嘴唇紧紧含住吸嘴，保持头部垂直，缓慢地深吸气，其速率应足以能听到胶囊振动。吸气到肺部全充满时，尽可能长时间地屏住呼吸，同时从嘴中取出HandiHaler(药粉吸入器)装置，重新开始正常呼吸。重复步骤5和6一次，胶囊中的药物即可完全吸出。 7.再次打开吸嘴，倒出用过的胶囊并弃之。关闭吸嘴和防尘帽，将Hand

不良反应a)在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中，最经常发生的不良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。 b)下表所列的是该种不良反应的报告率，这些资料来自患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验(根据WHO器官系统分级)： 不良反应 频率 全身过敏反应： 少见(即>0.1%，1%) 胃肠道系统失常： 口干 非常常见(即>10%) 便秘 常见(即>1%，10%) 心率和节律失常： 心动过速 少见(即>0.1%，=1% 心悸 少见(即>0.1%，1%) 抵抗力系统失常： 念珠菌感染 常见(即>1%，10%) 呼吸系统失常： 鼻窦炎 常见(即>1%，10%) 咽炎 常见(即>1%，10%) 泌尿系统失常： 排尿困难 少见(即>0.1%，1%) 尿潴留 少见(即>0.1%，=1% 所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生频率超过1%至2%。 上市后经验：已收到关于关于恶心，声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。 c)关于个别严重和/或经常发生的不良反应 COPD患者抗胆碱能治疗最常见的不良反应 COPD患者抗胆碱能治疗最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说，口干发生在治疗后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续治疗后消失。在906名患者用药1年的临床试验中，因口干不良反应而终止试验的有3名患者(占总治疗患者数的0.3%)。 在用药1年的临床试验中，个别病例所报告的严重且持续的不良反应为便秘和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。 应用噻托溴铵后有个别例发生室性心动过速和房颤，通常见于易感病人。 和所有吸入治疗一样，噻托溴铵可能引起吸入刺激导致的支气管痉挛。 自发性不良反应报告的过敏反应包括血管性水肿、皮疹、风疹和皮肤瘙痒。 d)不良反应的药理学分类 有许多器官系统和功能是受副交感神经系统控制的，因此易受抗胆碱能制剂的影响。全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加

禁忌噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵，阿托品或其衍生物，如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。

注意事项1、噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗，即抢救治疗药物。 2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。 3、与其它抗胆碱能药物一样，对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。 4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。 5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样，对于中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者，只有在预期利益大于可能产生的危害时，才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。 6、胶囊应该密封于囊泡中保存，仅在用药时取出，取出后应尽快使用，否则药效会降低，不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃。 7、患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象，应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。 8、口干，是由抗胆碱能治疗引起的，长期可引起龋齿。 9、噻托溴铵的使用不得超过一天一次。 10、本胶囊仅供吸入，不能口服。 11、未进行对驾驶和操作机器能力影响的研究。根据在推荐剂量下得到的药理学和不良反应特性，未有证据显示会影响驾驶和操作机器的能力。

孕妇用药对于噻托溴铵来说，没有关于妊娠状态下用药的临床资料。动物试验研究显示出与母体相关的生殖毒性。参见毒理学资料。 没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料。根据对哺乳期啮齿类动物的研究，少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。 因此，噻托溴铵不应用于妊娠或哺乳期妇女，除非预期的利益超过可能对未出生胎儿或婴儿带来的危险。

儿童用药参见“用法用量”.

老年用药参见“用法用量”。

药物相互作用尽管未进行过正式的药物相互作用研究，但噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用未发现不良反应，这些药物包括拟交感的支气管扩张剂，甲基黄嘌呤、口服或者吸入性甾体类药物等，为通常用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物。 噻托溴铵与其它抗胆碱能药物合用未过行过研究，因此不推荐与其它抗胆碱能药物合用。

药理作用噻托溴铵是一个长效，特异性的抗毒蕈碱药物，临床上通常称作为抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能（支气管收缩）作用。其对素蕈碱受体亚型M1-M5有相似的亲和力。在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体，可引起平滑机松驰。此作用呈剂量依赖性，并可持续24小时以上，作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢，其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部（支气管）选择性的，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性（气道）作用，而非全身性作用。 噻托溴铵与M3受体的解离比与M3受体快，在体外研究中，其对M3的受体亚型选择性高于M2。高效而且与受体解离缓慢使得噻托溴铵在临床上成为慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者显著而长效的支气管扩张药。

批准文号H20100194

生产厂家Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG