药品名称普米克令舒(吸入用布地奈德混悬液)

通用名吸入用布地奈德混悬液

商品名普米克令舒

成分主要成分：布地奈德。

适应症治疗支气管哮喘。 可替代或减少口服类固醇治疗。 建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

包装规格2ml：1mg

用法用量使用方法详见“【使用介绍

不良反应布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻，且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。 每天服用1.6mg或更多布地奈德，且长期单独使用的病人中，有50%(n=10)的病人出现类固醇过量的临床表现。 己见报道的不良反应(>1%)包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。 如果发现口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德。让病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。 偶见下列不良反应报道(1%)：喉部不适、头痛、头晕、味觉减弱、口渴、腹泻、恶心、体重增加、疲劳和皮肤反应(如：荨麻疹、皮疹和皮炎)。 精神症状，如：神经质、烦燥不安和抑郁，在使用布地奈德和其它糖皮质激素都有报道。 罕见布地奈德在气道高反应性病人中引起支气管收缩。支气管痉挛可用吸入β2受体激动剂治疗。

禁忌对布地奈德或任何其它成分过敏者。

注意事项1.布地奈德不适用于快速缓解支气管痉挛。因此布地奈德不宜单独用于治疗哮喘持续状态或其它哮喘急性发作，后者需加强治疗措施。 2.对于由口服类固醇转为布地奈德治疗的病人，需要特别小心，因为下丘脑-垂体-肾上腺轴需要几个月才能完全恢复。在哮喘加重或严重发作期间，病人需要额外口服类固醇。建议这些病人随身带警示卡(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 3.以前曾接受高剂量类固醇全身治疗的病人，从口服治疗改用布地奈德治疗时，可能再发生早期的过敏症状，例如：鼻炎和湿疹，因为布地奈德的全身类固醇作用较低(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 4.高剂量的糖皮质类固醇可能会掩盖一些已有感染的症状，也可能在使用时产生新的感染。对患活动或静止期肺结核病的病人或呼吸系统的真菌、细菌或病毒感染者，需特别小心。 5.由于在长期高剂量治疗过程，发现部分病人有一定程度肾上腺皮质功能抑制，因此建议进行血液学和肾上腺功能的监测。 6.当存在气胸、气囊肿或纵隔气肿等情况时，不宜通过正压输送系统(如IPPB)给药，除非已进行特殊的引流。 7.应避免合用酮康唑、伊曲康唑或其它强效CYP3A4抑制剂。若必须合用上述药物，则用药间隔时间应尽可能长。 8.当口服甾体激素的患者换用本药时需格外注意，因为他们可能在相当长时间内处于肾上腺皮质功能不全的危险状况中。需要高剂量皮质激素进行急救的患者以及长期接受皮质激素吸入剂最大推荐剂量进行治疗的患者可能也有肾上腺皮质功能不全的危险。当这些患者处于严重应激状态时就可能表现出肾上腺皮质功能不全的症状和体征。在应激或择期手术期间，应给予全身性皮质激素。 9.运动员慎用。

孕妇用药在动物研究中发现布地奈德可透过胎盘屏障。 和其他类固醇激素一样，布地奈德皮下给药后在兔子和大鼠中已发现胚胎发育异常。大鼠吸入后也见到相似的作用。这些发现与人的相关性还没有确定。大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其它药物一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的益处及其对胚胎的可能风险。 如果在怀孕时不能避免使用糖皮质激素，最好选用吸入性糖皮质激素，因为其全身作用较低。 对于在怀孕期间母亲应用大量糖皮质激素的婴儿，应注意观察，小心其肾上腺功能减退的发生。 没有关于布地奈德进入母乳的报道，建议使用布地奈德的妇女停止母乳喂养。

儿童用药见【用法用量

老年用药见【用法用量

药物相互作用酮康唑每天一次200毫克使同时口服的布地奈德(单剂量3mg)的血药浓度平均升高6倍。当酮康唑在布地奈德给药12小时后使用，浓度平均增高3倍。关于布地奈德吸入制剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料，但推测其血药浓度会明显提高。因为缺少相关资料，应避免两者合并使用。如果必须同时使用这两种药，两者的间隔时间应尽量延长，并且应该考虑减少布地奈德的剂量。其它强效CYP3A4抑制剂，如伊曲康唑，也使布地奈德血浆水平明显增加。

药理作用动物与人体研究表明，在一很大的剂量范围内其局部抗炎作用与全身糖皮质激素作用之间有一优越的比例，这是因为布地奈德经全身吸收后，首次通过肝脏约85～90%被降解，且形成的代谢物的生物活性较低。 检测局部甾体激素在人体中抗炎作用的皮肤漂白试验中，布地奈德的强度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。通过测定清晨血浆中皮质醇的下降和对白细胞的分类计数的影响，发现布地奈德具有比二丙酸倍氯米松较少的全身作用。布地奈德的局部抗炎活性与全身作用的比例的提高是由于其较高的糖皮质激素受体亲和力以及较强的首过代谢和较短的半衰期。 现已发现0.8mg剂量可抑制血浆皮质醇水平和尿液中皮质醇的排泄，单剂量吸入3.2mg布地奈德对血浆皮质醇水平的抑制作用与口服10mg泼尼松龙相仿。 在豚鼠实验中，布地奈德主要针对"IgE"而不是"IgG"，介导的肺部过敏反应。在哮喘病人中，每天吸入1mg布地奈德，预防治疗1～4周，可抑制过敏原激发的速发型支气管反应，作用强度与预防治疗时间的长短相关。在吸入治疗一周后也可抑制迟发型反应。 吸入布地奈德预防治疗2～4周，可降低哮喘病人对直接(组胺，醋甲胆碱)和间接(运动)刺激产生的非特异性支气管高反应，作用强度与预防治疗时间的长短相关。 在豚鼠中，布地奈德不会加强β受体介导的支气管扩张作用，不会影响茶碱引起的呼吸道平滑肌的松驰。在人体中，单剂量经口腔吸入高达1.6mg布地奈德产生轻度的支气管扩张，该作用在吸入6小时后可达最大作用，并持续12小时。 在小鼠和大鼠的试验中，口服试验剂量分别高达每天200和50微克/千克，以观察布地奈德的致癌性。结果显示对小鼠没有致癌作用。有一研究指出，雄性Spra-gue-Dawley大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但结果被认为是不确定的。进一步在雄性Sprague-Dawley和Fischer大鼠中进行的研究表明，在布地奈德治疗组中，神经胶质瘤的发生率很低，与糖皮质激素对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论，认为布地奈德治疗不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。 在雄性大鼠中每天给予10、25和50微克/千克剂量，每天服用25和50微克/千克的动物的原发性肝细胞肿瘤的发生率增加。对雄性Sprague-Dawley大鼠的重复研究发现，所有三组接受糖皮质激素(布地奈德、泼尼松龙、曲

批准文号H20090903

生产厂家AstraZeneca Pty Ltd