药品名称恩替卡韦胶囊

通用名恩替卡韦胶囊

成分恩替卡韦。

适应症中和 恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

包装规格0.5mg

用法用量肝移植受体患者 尚不清楚恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制如环孢菌素或他克莫司的治疗应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。

不良反应本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。

禁忌对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

注意事项肾功能不全的患者肌酐清除率50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量（见【用法用量

孕妇用药恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后方可使用中和 恩替卡韦胶囊 目前尚无资料提示中和 恩替卡韦胶囊能影响HBV的母婴传播因此应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌但人乳中是否有分泌仍不清楚所以不推荐服用中和 恩替卡韦胶囊的母亲哺乳。

儿童用药16岁以下儿童患者使用中和 恩替卡韦胶囊的安全性和有效性数据尚未建立

老年用药由于没有足够的岁及以上的老年患者参加中和 恩替卡韦胶囊的临床研究尚不清楚老年患者与年轻患者对中和 恩替卡韦胶囊的反应有何不同其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同恩替卡韦主要由肾脏排泄在肾功能损伤的患者中可能发生毒性反应的危险性更高因为老年患者多数肾功能有所下降因此应注意药物剂量的选择并且监测肾功能

药理作用微生物学作用机制本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性： (1) HBV多聚酶的启动； (2)前基因组mRNA逆转录负链的形成； (3) HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δ DNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。抗病毒活性在转染了野生型乙型肝炎病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。在HBV体外联合用药分析中，发现在大范围浓度内阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，司他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在体外HIV抗病毒分析中，恩替卡韦在微摩尔级浓度时，对这六种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）或恩曲他滨的抗HIV作用仍然没有影响。抗HIV病毒活性全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。耐药性细胞培养位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位点改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外（rtT184A，C，F，G，I，L，M或S；rtS202C，G或I；和/或心压250I，L或V）位点置换的临床分离株与野毒株相比，对恩替卡韦的敏感性进?步降低了16至741倍。单独出现rtT184，rtS202和rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响，在超过1000例没有拉米夫定耐药位点置换的患者中未观察到

批准文号国药准字H20120038

生产厂家南京正大天晴制药有限公司