药品名称盐酸金刚乙胺颗粒

通用名盐酸金刚乙胺颗粒

成分本品主要成分为盐酸金刚乙胺。化学名称:α-甲基-1-金刚烷甲基胺盐酸盐。化学结构式:分子式:C12H21N·HCl分...

适应症本品适用于预防(成人和儿童)和治疗(成人)A型流感病毒感染。

包装规格2g:50mg(以盐酸金刚乙胺计)

用法用量1、成年人和儿童的预防用药：成年人：本品推荐给成年人的剂量是每次0.1g，每日二次。对于严重的肝功能不全、肾衰竭(Crcl≤10ml/min)患者及中老年需家庭护理的患者，推荐剂量为每日0.1g。多剂量服用，金刚乙胺的代谢物有可能蓄积。目前尚无数据证明多剂量服用金刚乙胺对于肾或肝损伤的受试者是安全的。对任何肾功能不全患者应该监视其不良反应，必要时调整剂量。 儿童：对于10岁以下儿童，本品每日一次，每次5mg/kg，但日总量不超过0.15g。对于10岁或以上的儿童，用量与成年人一样。 2、成年人的治疗用药：本品对于成年人的推荐剂量是0.1g，每日二次。对于严重肝功能不良、肾衰竭(Crcl≤10ml/min)和中老年需家庭护理的患者，推荐剂量为每日0.1g。多剂量服用，金刚乙胺的代谢物有可能蓄积。目前尚未数据证明多剂量服用金刚乙胺对于肾或肝损伤的受试者是安全的。对任何肾功能不全患者应监视其不良反应，必要时调整剂量。在出现A型流行性感冒的症状和体征时，服用本品越早越好，在48小时内服用本品治疗效果更好，从症状开始连续治疗约七天。

不良反应据资料介绍，在临床对照试验中，对1,027名患者在推荐的每日0.2g剂量下服用本品，多数的不良事件为消化系统和神经系统反应。

禁忌对金刚烷系列药物(包括金刚烷胺和金刚乙胺等)过敏的患者禁用。

注意事项据报道，有癫痫病史的患者服用盐酸金刚烷胺后，癫痫发作的发病率增加了。在本品临床试验中，对部分有癫痫发作史的患者没有服用抗惊厥药而用金刚乙胺观察，发现癫痫样发作仍有活动，疾病发作时，应停用本品。对肾和肝功能不全者，金刚乙胺的安全性和药物动力学仅仅是服用单一剂量后评价的。在无尿的肾功能衰竭患者一次剂量研究中与年龄相仿的健康组进行对照，表明金刚乙胺表观清除率大约低40％，清除半衰期长了1.6倍。在对14名慢性肝病患者（大多数是稳定性肝硬变）的研究中，服用了单一剂量的金刚乙胺后，测到的药动学并没有改变。然而，10位患严重的肝功能障碍的患者服用单一剂量后，金刚乙胺表观清除率比健康受试组的低50％，因为金刚乙胺及代谢物在血浆中潜在积累，所以，肾和肝功能不全患者应谨慎使用。在治疗（A型）流感患者期间，应该考虑到接触者是极易被传染耐金刚乙胺病毒的风险。在治疗中已经出现耐金刚乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐药性的病毒已经体现了传染性，可导致典型流感。尽管耐药性病毒恢复的频率、速度和临床重要性仍未被确立，而一些小规模研究发现，10～30％的敏感病毒感染的患者，用金刚乙胺治疗，即有金刚乙胺抵抗病毒颗粒排出。对于排出耐药病毒的那些患者，金刚乙胺临床反应尽管较慢，但与没有排出耐药病毒的患者的临床反应并没有明显不同。对于受耐药病毒感染的受试者研究，说明金刚乙胺治疗的活性或效果的数据目前没有得到。

药理作用药理作用：盐酸金刚乙胺为合成的抗病毒 药，主要对A型流感病毒具有活性。本品的作用机理尚不完全清楚，可能是通过抑制病毒脱壳，从而在病毒复制的早期环节起作用。遗传学研究提示，由病毒颗粒M2基因编码的一种蛋白，在金刚乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影响灭活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。毒理研究：遗传毒性：在进行的数项标准致突变试验中，未见本品有致突变作用。生殖毒性：雌、雄大鼠在给予剂量达60mg/kg/日（按体表面积推算，相当于人最大用药剂量的3倍）。有报道，本品能通过小鼠的胎盘。当给予大鼠剂量达200mg/kg/日（按体表面积推算相当于人最大用药剂量的11倍）时，本品具有胚胎毒性，该剂量产生的胚胎毒性被认为是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此剂量对母体也产生了以下影响，如运动失调、震颤、惊厥和明显的体重下降。兔子给予剂量为16mg/kg（按体表面积推算，相当于人最大用药剂量的5倍）时，未发现有胚胎毒性，孕鼠给予本品剂量分别为30、60和200mg/kg/日（按体表面积推算分别相当于人最大用药剂量的1.7、3.4和11倍），60和200mg/kg/日剂量组发现母体毒性，在产后第2-4天期间，幼仔死亡率增加；另外在两个较高剂量组，还发现F1代动物生育力降低，所以在妊娠期，应权衡对母体和胚胎的利大于弊时，才可使用本品。致癌性：尚未进行动物致癌性的研究。

批准文号国药准字H20051475

生产厂家大连天宇制药有限公司