药品名称斯皮仁诺（伊曲康唑胶囊）

通用名伊曲康唑胶囊

商品名斯皮仁诺

成分

活性成份：伊曲康唑。 化学名称：(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-甲基)-1，3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2，4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

适应症适于治疗以下疾病： 妇科：外阴阴道念珠菌病。皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

包装规格0.1g*4粒

用法用量

为达到最佳吸收，伊曲康唑胶囊应餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。1.念珠菌性阴道炎：每次200mg，每天二次，疗程为1天或每次200mg，每天一次，疗程为3天;2.花斑癣：每次200mg，每天一次，疗程为7天;3.皮肤真菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天;高度角化区(如足底部癣、手掌部癣)需：延长治疗15日，每次100mg，每天一次，程序为15天;4.口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天;5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，疗程为21天;6.对于一些免疫缺陷病人，如白血病、爱滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，剂量可加倍。7.甲真菌病：冲击治疗：每次200mg，每天二次，连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染，推荐采用两个冲击疗程，每个疗程间隔3周;对于趾甲感染，推荐采用三个冲击疗程。每个疗程间隔3周。

不良反应

常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

禁忌

1. 禁用于已知对本品任一成份过敏者。 2. 禁与下列药物合用： (1) 可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物，例如：阿司 咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左美沙 酮、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎 尼丁、舍吲哚、特非 那丁。上述药物与本品合用时，可能会使这些底物的血浆浓度升高，导致QT间期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。 (2) 经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀和辛伐他汀。 (3) 三 唑 仑和口服.。 (4) 麦角 生物 碱，如双氢麦 角胺、麦角 新碱、麦 角胺、甲麦 角新碱。 (5) 尼索 地平。 3. 除治疗危及生命或严重感染的病例，禁用于有或曾有充血性心力衰竭（CHF）病史的心室功能障碍的患者。 4. 除危及生命的病例，禁用于孕妇。 5. 育龄妇女使用本品时，应采取适当的避孕措施，直至停药后的下一个月经周期。

注意事项

1. 对心脏方面的影响 在使用伊曲康唑注射液的健康志愿者中，观察到有一过性、无症状的左心室射血分数降低，此现象在下一次注射前自行消失。 伊曲康唑显示有负性肌力作用，与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性。日剂量400mg自发报告的心力衰竭发生率高于较低剂量者，显示心力衰竭发生的风险可能会随本品日剂量的增加而升高。 伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非利明显大于弊。对个体的利弊评估应考虑到的因素有病症的严重程度、给药方式（例如，日剂量）和充血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病，如缺血性或瓣膜性心脏病；严重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状，并谨慎用药，且在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。如果在治疗中出现这些体征和症状，则应停止伊曲康唑的治疗。 钙通道阻滞剂具有负性肌力作用，从而会加强伊曲康唑的这一作用。伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生需加注意。 2. 药物相互作用 本品有发生药物相互作用的可能性，这些相互作用可能具有临床意义。 3. 胃酸降低 胃酸度降低时会影响本品的吸收。接受酸中和药物（如氢氧 化铝）治疗的病人应在服用本品至少2小时后再服用这些药物。胃酸缺乏的病人，如某些艾滋病患者及服用酸分泌抑制剂（如H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂）的病人，服用本品时最好与可乐饮料同服。 4. 对肝脏的影响 在使用本品时，极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。这些患者大多数以前曾患有肝脏疾病，在使用本品治疗系统性疾病的同时还患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药品。也有少数患者没有明显的肝病危险因素。其中少许病例出现于开始治疗的一个月内，个别病例出现于开始治疗的一周内。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。对于出现这些症状的患者，应立即停药，并进行肝功能检查。 对于肝酶升高、患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品，除非利益超过对肝脏损害的风险。对这些病例应进行肝酶监测。 5. 肝损害 肝损害患者口服伊曲康唑的资料有限，此类患者使用本品时应谨慎。 6. 肾损害 肾损害患者口服伊曲康唑的资料有限，此类患者使用本品时应谨慎。

孕妇用药

孕妇 对于孕妇，只有在疾病危机生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。使用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一个月经周期。 动物研究显示伊曲康唑有生殖毒性。 孕妇使用本品的资料有限。据上市后用药经验，有先天性畸形的病例报告，包括骨胳、泌尿生殖道、心血管和眼部畸形以及染色体异常和多发性畸形。这些病例与本品的相关性尚未建定。 据此妊娠期三个月内使用伊曲康唑（多为短期治疗外阴阴道念珠菌病）的流行病学资料，与未使用任何已知致畸药物的对照组相比，本品未显示会增加畸形。 哺乳期妇女 仅有很少量的伊曲康唑分泌到母乳中。因此哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊，除非其潜在的益处大于用药可能产生对哺乳的危害时方可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停止哺乳。

儿童用药

本品用于儿童的临床资料有限，只有在利大于弊时，方可用于儿童。 或遵医嘱。

老年用药

由于本品用于老年人的资料有限，因此只有在利大于弊时，方可用于老年患者。 或遵医嘱。

药物相互作用

1. 影响伊曲康唑吸收的药物 降低胃酸度的药物会影响伊曲康唑的吸收。 2. 影响伊曲康唑代谢的药物 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明，伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低，其程度足以使疗效明显降低的程度。因此，不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马 西平、苯巴 比妥和异 烟肼)的正式研究资料，但预期会有相似的作用。 CYP3A4强抑制剂可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如：利托 那韦、茚地 那韦、甲基红 霉素和红霉素。 3. 伊曲康唑对其它药物代谢的影响 3.1. 伊曲康唑会抑制由细胞色素3A家族代谢的药物代谢，这样就可以会导致增加和/或延长它们的作用，包括副作用。当需要合并用药时，应参阅相关说明书，以了解该药的代谢途径。停用本品治疗后，血浆伊曲康唑浓度逐渐下降，其下降速度取决于用药量和用药时间(参见药代动力学项)，当考虑伊曲康唑对合用药物的抑制作用时，应考虑此特点。 举例如下： 在使用本品治疗期间不应使用的药物： 阿司 咪唑、苄普 地尔、西沙 必利、多非利特、左醋美 沙朵(左美沙 酮)、咪唑 斯汀、匹莫齐特、奎 尼丁、舍 吲哚、特非 那丁。上述药物与本品合用时，可能导致这些底物的血浆浓度升高，导致QT间期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。 经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀或辛伐他汀。 三 唑 仑和口服.。 麦角生物碱，如双氢麦 角胺、麦 角新碱、麦 角胺、甲麦 角新碱。 尼 索地平。 伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭的风险升高，需要注意。除了可能的与药物代谢酶CYP3A4有关的药代动力学相互作用之外，钙通道阻滞剂还具有负性肌力作用，从而会加强伊曲康唑的这一潜在作用。 在使用本品治疗期间需监测血浆浓度、药物作用及副作用的药物，当与伊曲康唑合用时，必要时应当减量。 口服抗凝剂。 抗HIV蛋白酶抑制剂，如利托 那韦、茚地 那韦和沙奎 那韦。 某些抗肿瘤药物，如长春生物 碱、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂，如二氢吡啶和维拉帕米。 某些免疫抑

药理作用

药理作用：本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌〔新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)〕、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。 非临床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究，结果显示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑(分别为40mg/kg/日和80mg/kg/日，或更高)时，发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率，并对动物胚胎产生不良影响。在九项致突变试验中，伊曲康唑未显示有致突变性。在致癌性研究中，对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时，未显示致癌性。对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时，未显示致癌性。对雌性大鼠剂量达40mg/kg时，软组织肉瘤的发生率轻微增加，这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现，这也可能与血清胆固醇水平升高有关。

批准文号国药准字H20020367

生产厂家西安杨森制药有限公司