药品名称络活喜 (苯磺酸氨氯地平片)

通用名苯磺酸氨氯地平片

商品名络活喜

成分

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

适应症(1)高血压(单独或与其他药物合并使用)。(2)心绞痛：尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。

包装规格5mg*7片

用法用量

成人通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7 ～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg。治疗冠心病的推荐剂量为5 ～10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量。

不良反应

本品的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据，涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻或中度。在本品10mg(N=1730)直接与安慰剂(N=1250) 对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组(约 1%)没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。 心血管系统：心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。 中枢及外周神经系统：感觉减退、周围神经病变、感觉异常、震颤、眩晕。 胃肠系统：食欲减退、便秘、消化不良、吞咽困难、腹泻、肠胃胀气、胰腺炎、呕吐、牙龈增生。 全身 ：过敏性反应、乏力、背痛、潮热、全身不适、疼痛、僵直、体重增加、体重下降。 肌肉骨骼系统 ：关节痛、关节病、肌肉痛性痉挛、肌痛。 精神病学：性功能障碍(男性和女性)、失眠、神经质、抑郁、梦境异常、焦虑、人格障碍。 呼吸系统： 呼吸困难、鼻衄。 皮肤及附属物： 血管性水肿、多形性红斑、瘙痒、皮疹、红斑疹、斑丘疹。 特殊感觉： 视觉异常、结膜炎、复视、眼痛、耳鸣。 泌尿系统：尿频、排尿异常、夜尿。 自主神经系统： 口干、多汗。 营养代谢： 高血糖、口渴。 造血系统： 白细胞减少、紫癜、血小板减少。 在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1%，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在1%至2%。 下列事件发生率0.1%：心力衰竭、心律不齐、早搏、皮肤变色、荨麻疹、皮肤干燥、脱发、皮炎、肌肉无力、肌肉收缩、共济失调、肌张力增加、偏头痛、皮肤湿冷、情感淡漠、激越、健忘、胃炎、食欲增加、稀便、咳嗽、鼻炎、排尿困难、多尿、嗅觉障碍、味觉障碍、视觉调解异常以及干眼症。 其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分，如心肌

禁忌

对氨氯地平过敏的病人禁用本品。

注意事项

1. 低血压： 症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是逐渐 产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。 2. 心绞痛加重或心肌梗死： 极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平治 疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。 3. β受体阻滞剂停药： β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻 滞剂停药出现的危险不能给予有效保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。 4. 肝功能受损病人的使用： 因本品通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为56 小时，因 此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。

孕妇用药

妊娠分类C（FDA 分类） 在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时，才可在妊娠期间使用氨氯地平。 当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达10 mg 氨氯地平/kg/ 天（根据mg/m2基础换算，分别是人类最大推荐剂量10mg的8倍和23倍按照患者体重50kg计算）的马来酸氨氯地平时，未发现致畸性或其他胚胎/胎儿毒性。然而在交配前、整个交配和受孕期间接受马来酸氨氯地平（剂量相当于10mg氨氯地平/kg/天）治疗14天的大鼠中，观察到窝数显著减少（大约 50% ），子宫内死亡数量显著增加（约5倍）。研究已证明，马来酸氨氯地平在该剂量下能够延长大鼠的受孕期和分娩期。 尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

儿童用药

6 至17 岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为 2.5mg至5mg ，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品 5mg 以上剂量的研究。尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。

老年用药

目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者（65 岁以上）与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说，考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积（AUC）增加约40 ～60%，因此宜从小剂量起始。

药物相互作用

1. 体外数据： 体外研究数据显示：本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合。 2. 西咪替丁： 与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 3. 葡萄柚汁： 20 名健康志愿者同时服用 240ml 葡萄柚汁和单剂量 10mg 氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。 4. 镁铝氢氧化物抗酸药： 同时服用镁铝氢氧化物抗酸药和单剂量苯磺酸氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。 5. 西地那非： 单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压患者中氨氯地平的药代动力学参数。二药合用，每种药品都能独立地发挥其降压效果。 6. 阿托伐他汀： 10mg 本品多次给药合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。 7. 辛伐他汀： 10mg 氨氯地平多次给药合并使用80mg辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比单独使用辛伐他汀增加了77% 。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在 20mg/日以下。 8. 地高辛： 合用本品和地高辛不改变正常志愿者血浆地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。 9. 乙醇（酒精）： 10mg 的本品单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无显著的影响。 10. 华法林： 本品与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 11. CYP3A4抑制剂： 在老年高血压患者中日剂量180mg 地尔硫卓与5mg 本品同服，导致氨氯地平全身暴露量增加 60% 。本品在健康志愿者中与红霉素同服未显著影响氨氯地平全身性暴露量。但是 CYP3A4 强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦）可能较地尔硫卓增加氨氯地平血浆浓度更多。氨氯地平与CYP3A4 抑制剂同服时应监测低血压及水肿症状。 12. CYP3A4诱导剂： 目前没有与 CYP3A4 诱导剂对氨氯地平作用的相关数据。氨氯地平与 CYP3A4 诱导剂同服时应密切监测血压水平。 13. 与药物/实验室检查的相互作用： 尚不清楚。

批准文号国药准字H10950224

生产厂家辉瑞制药有限公司

企业简介

辉 瑞公司创立于1849年，早期的辉 瑞公司是一家以生产化工产品为主要经营业务的化学品公司，药物作为化学品的一种也属于公司的经营范围之内。1861年爆发的南北战争给了辉 瑞公司发展的机会，战争中辉 瑞向北军提供了大量的药品，公司随着战争的进展而迅速发展，成为美国国内较大的化学品生产企业之一。南北战争之后辉 瑞的主要产品是柠檬酸，直到1928年弗莱明爵士发现青霉素后，辉 瑞公司开始介入抗生素的生产，并逐渐将企业的重心转移到抗生素领域，此后，辉 瑞公司对发酵工艺进行了深入研究，并将其用于柠檬酸和青霉素的生产，现在工业界普遍认同辉 瑞公司是发展发酵技术的先驱之一。